同为扩微血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪九十年代，墨西哥人 Murad 等研究工作了酯类扩展肺部的抑制作用，发现其能使有组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使溶解度提高，但是必须代谢为 NO 后起着扩肺部抑制作用。

NO-cGMP 信号通路抑制作用的阐述也为外用生素的研发忠告了方向，一层面是提高某一有组织内的 NO 溶解度而起着抑制作用，另外一层面是减少某些有组织中会 cGMP 溶解度。本期简介，我们就来探讨现阶段常用的 PDE 胺。

本期简介：同为扩肺部制剂，病人抑制作用有何大关联？

现阶段常用的 PDE 胺主要有哪几大类？各类的代表外用生素分别是什么？

哪一类 PDE 胺可用到病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 胺，其效应与静脉注射不存在何种关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 胺？此类外用生素在用到时即可注意哪些几率？

概要谜题

1. PDE-3 胺：格特他唑、米力农

（1）格特他唑

外用红血球外用生素，其 CFDA 同意结核病为用到间歇性跛行、持续性脑梗死发作 (心源性脑梗死除外)，其他临床广泛应用概要如持续性 PCI 术后后高血压。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄组、病征适当增减静脉注射。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，说明了格特他唑在持续性脑卒中会层面完全相同药物，发炎性暴力事件的年发生率要比药物组的更低，但激起的头痛、咳嗽、心悸、呼吸困难和心动过速等更少用，废止格特他唑的病症数量比废止药物的多。

（2）米力农

正性肌力抑制作用和肺部扩展外用生素，其 CFDA 同意结核病是用到其他治果不济的急慢性充血性心力衰竭，其他临床广泛应用如病人胸腔手术时低心排血量。

其效应与静脉注射有关，小静脉注射时主要表现为正性肌力抑制作用，但当静脉注射有所减少，曾达到稳定的远超过正性肌力效应时，其扩肺部抑制作用也随静脉注射的减少而加强。

负荷静脉注射为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内较慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。远超过日静脉注射不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。青光眼不全时即可减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 胺：昂格雷

FDA 同意用法用到心绞痛红血球快速增长和真性白血球快速增长，降低红血球生成，有着正性肌力和舒肺部抑制作用，易引致液体潴留。作为 PDE3 抑制制剂也能抑制红血球的有组织起来。与格特他唑、米力农、NSAIDs、外用红血球外用生素等合用可减少发生发炎的几率。

此外，PDE-4 胺还有病人 COPD 的罗氟司特、格特司特以及病人银屑病的贝尔司特，现阶段已经在而今香港交易所。

3. PDE-5 胺：西地那非、伐地那非、他曾达那非、双嘧曾达莫

（1）西地那非、伐地那非、他曾达那非

此类外用生素最出名，广泛广泛应用用到男性勃起功能障碍的病人，由于是肺部扩展剂，也可用到降低动脉型静脉压缩空气（新泽西州 FDA 已经同意将伐地那非用到病人此结核病）。

这一系列外用生素禁止与任何形式的酯外用生素同时广泛应用。用到西地那非后 24 全程内或用到他曾达那非后 48 全程内禁忌用到，即使在这些时间段拱形此后，不太可能仍不存在不强的致低血压抑制作用。另外，肺静脉闭塞性传染病 (PVOD) 常常会被错误算作心绞痛动脉型静脉压缩空气，而肺肺部扩展制剂如 PDE5 胺可使 PVOD 病症的心肺部状态显著恶化，故不推荐此类病症用到。

请注意的是以上选择性的 PDE 胺如昂格雷、格特他唑对于心力衰竭（HF）病症有潜在造成危害，要评估几率。而 PDE-5 胺对有临界性低血压和/或低容量状态的 HF 病症有用到几率。

（2）双嘧曾达莫

CFDA 结核病用到外用红血球有组织起来、持续性高血压。此外，可借用到持续性脑卒中会（与药物合用），用到华法林的辅助病人以增强其外用栓抑制作用（如 FDA 结核病避免胸腔瓣膜置换术术后高血压），以及肾病综合症。

PDE-5 胺还有未在而今香港交易所的病人病人肺部哮喘、扭转局势型肺部炎的扎普司特等。

4. 非选择性 PDE 胺：茶碱类外用生素

作为肺部扩展剂其操纵慢性哮喘的能力在于有外用炎、免疫调节及保护肺部的抑制作用。茶碱类对急性冠心病、活动性排泄溃疡、未经操纵的惊厥病症禁用。而多索茶碱不良反应发生率较低，临床耐受性好。

概要文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

-----------------------------------------------------

谜题查看方法：参与书评或收藏此文章，第二个工作日 16:30 可在「我的」－「我的消息」中会查看更新的谜题并分派到谜题更新提醒。

您的书评我们都已收到，为节省大家的时间段，书评区仅展示惊艳书评，可点赞表示支持哟～

点击朗读上期服制剂简介：各不相同口服头孢菌素不存在哪些外用菌关联？及谜题（如果未能跳转请iTunes服制剂合作者 App 朗读更多惊艳简介）。

总编辑： 刘登